Le PROTAC MZ1 lié à BRD4 et à l'ubiquitine-ligase E3 von Hippel-Lindau
Le PROTAC MZ1 lié à BRD4 et à l'ubiquitine-ligase E3 von Hippel-Lindau
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La protéine cereblon représentée seule, en configuration ouverte, à gauche, liée au mezigdomide (en orange) au centre, donc en position fermée, ou liée au mezigdomide et au facteur de transcription Ikaros (en rose). L’illustration a été créée à partir des entrées PDB (8cvp, 8d7u et 8d7z).
Le complexe répressif Polycomb 1 (PRC1, en haut à gauche, 4r8p) lie l’ubiquitine à la lysine 119 de l’histone H2A (en bas à gauche, 8g6q 1). Le module d’ubiquitinylation de PRC1 est constitué de Ring1B et Bmi1 (représentés chacun dans une nuance de jaune), qui agissent ensemble en tant que ligase E3...
En haut : enzymes responsables de l’ubiquitinylation : à gauche : le complexe répressif Polycomb 1 PRC1, qui lie l’ubiquitine à la lysine 119 de l’histone H2A ; à droite : le complexe Bre1-Rad6, qui lie une ubiquitine à la lysine 120 de l’histone H2B. En bas : enzymes responsables de la désubiquiti...